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西布曲明:曾在我国爆火十年,一朝沦为禁药
西布曲明(Sibutramine),是一种作用于中枢神经系统的单胺再摄取抑制剂(MRI)。人体试验发现,西布曲明可通过其胺类(仲胺类和伯胺类)代谢产物作用于中枢,通过抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺等单胺类递质的再摄取而减少食物摄入。
尽管西布曲明的作用机理与三环类抗抑郁药相似,但未能在动物研究中证明其具有抗抑郁作用。但这款失败的抗抑郁药却摇身一变,以副作用抑制食欲成为新款减肥药。
年11月,西布曲明获美国FDA批准,用于治疗肥胖症。刚一上市,这款减肥处方药就在美国创造了1.54亿美元的销售业绩。此后西布曲明作为医药新贵,迅速被世界80多个国家快速引进,我国也不例外。
年8月,太极集团宣布重磅消息:以西布曲明为主要成分的「曲美」,成为原国家药品监督管理局批准的第一个国药准字号减肥处方药。
红极一时的曲美(图源:Wikipedia)
减肥神药西渡而来,在我国卷起了阵阵狂潮。仅仅上市两年不到,曲美就夺得全国药品零售市场销售冠军,销售额突破3亿元。而太极集团官方网站的数据显示,从年上市以来,曲美10年来销售额已突破50亿元。
有数据显示,西布曲明在减肥药销量中的龙头地位几乎从未被撼动。
而正当西布曲明疯狂收割减重市场时,其讳莫如深的副作用却再也藏不住了。
年3月,意大利药品管理机构收到多起关于西布曲明严重不良反应的报告,其中两位年轻妇女死亡。撕开了西布曲明试验中的隐秘:没有任何一项最佳盲法实验可以证明西布曲明2年以上的安全性和有效性。
除了意大利外,英国、美国等诸多国家都报道了有患者因服用西布曲明暴毙。
在各国药监局的推动下,一项为期六年、包含名患者的大型随机对照「西布曲明心血管结局研究」(SCOUT)研究证实了西布曲明对心血管的影响:
合并心血管疾病或者心血管高危人群(如糖尿病人群)在长期使用西布曲明后罹患心肌梗死,卒中等心脑血管疾病风险显著增加。
参考文献2
我国食药监局网站也显示,年1月1日至年1月15日,共收到西布曲明相关不良反应报告例。
年,诸神黄昏。10月8日,因心脏病和中风风险,西布曲明被美国FDA勒令退市。